近年來(lái)各國(guó)學(xué)者對(duì)不同品種的海參進(jìn)行了廣泛的化學(xué)和藥理作用研究,我們從新鮮采集的玉足海參內(nèi)臟提取分離到海參素,證明有抗腫瘤的抗真菌作用。臨床上用于治療皮膚癬菌病,取得較好的療效,現(xiàn)以消癬凈的商品名進(jìn)行生產(chǎn)。從玉足海參干燥體壁提取分離多糖成份,具有提高機(jī)體免疫功能,抗腫瘤和抗血凝等作用。現(xiàn)將玉足海參內(nèi)臟的藥用研究結(jié)果報(bào)道如下。
一、 材料來(lái)源
玉足海參,采集于廣東省惠陽(yáng)沃頭珍珠養(yǎng)殖場(chǎng)附近海域,水深1-2米,捕撈的活海參經(jīng)海水靜養(yǎng)1天,以排去大量的泥沙,再經(jīng)解剖分離為體壁和內(nèi)臟(包括居維氏體),體壁曬干,內(nèi)臟用70-80%乙醇固定備用。
二、 海參素的提取分離
將去凈泥沙的海參內(nèi)臟,經(jīng)剪碎后,用高速搗碎機(jī)搗碎(10000轉(zhuǎn)/分×3分鐘),以70-80%乙醇冷浸3次,每次1周左右時(shí)間,減壓回收乙醇至浸膏狀(棕紅色),用甲醇反復(fù)多次溶解浸膏,除去不溶物,甲醇組份減壓回收甲醇浸膏狀,復(fù)用水溶解,濾去不溶物,水溶液用石油醚提取3次,脫脂后的水溶液用正丁醇提取若干次,合并正丁醇層,用無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾去硫酸鈉,減壓回收正丁醇至干,得淡黃色粉末,稱海參素。該物質(zhì)具有明顯的醋酐――濃硫酸反應(yīng),α-荼酚反應(yīng),屬皂甙類化合物。
用硅膠柱層析對(duì)海參素進(jìn)行單離,硅膠粒度為100-200目,洗脫劑用不同比例的氯仿:甲醇:水,每50ml收集1份,用硅膠板層檢查收集液(展開(kāi)劑為氯仿:甲醇=2:1,顯色劑為5%磷鉬酸乙醇液),相同斑點(diǎn)者合并;厥杖軇,得到海參素I、IV、V、VI。
三、 海參素I的初步鑒定
從玉足海參內(nèi)臟分離的海參皂甙,以海參素I的含量最高,對(duì)海參素I進(jìn)行了初步的化學(xué)鑒定工作,證明海參素I屬于三萜皂甙,水解后分離-單體甙元,經(jīng)旋光、紅外、紫外、質(zhì)譜和H1-核磁共振測(cè)定,與已知的甙元22,25-oxidoholothurinogenin相符。
用海參素B標(biāo)準(zhǔn)樣品作對(duì)照,海參素I的硅膠薄層層析之Rf值與對(duì)照品相同,紅外光譜也具有γ-內(nèi)脂吸收帶(1750cm-1)及甙的特征吸收(3389cm-1,1060cm-1),與文獻(xiàn)報(bào)道的海參素B的紅外特征吸收一致,因此初步認(rèn)為海參素I的化學(xué)結(jié)構(gòu)與海參素B的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。
四、 海參素對(duì)體外培養(yǎng)的子宮頸上皮癌細(xì)胞的作用
海參素I對(duì)子宮頸上皮癌細(xì)胞有明顯的抑制作用,海參素I(10μg/ml)抑制率為100%,陽(yáng)性對(duì)照藥長(zhǎng)春新鹼(10μg/ml)抑制率為87.3%。海參素I對(duì)Hela細(xì)胞的抑制作用強(qiáng)過(guò)長(zhǎng)春新鹼。
海參素I對(duì)正常人胚肺細(xì)胞的作用,當(dāng)濃度為0.1mg/ml時(shí),抑制率僅10.34%,而長(zhǎng)春新鹼在同一濃度時(shí),對(duì)正常人胚肺細(xì)胞抑制率達(dá)51.25%。海參素I對(duì)正常細(xì)胞毒作用小于長(zhǎng)春新鹼。
五、 海參素對(duì)小鼠S-180的抑瘤作用
海參素提取物劑量為50mg/kg,腹腔給藥,對(duì)小鼠S-100的抑瘤率為46.7%。
海參素I劑量為2mg/kg,腹腔給藥,對(duì)小鼠S-180的抑瘤率為57.7%。
六、 海參素的抗真菌作用
海參素有較強(qiáng)的抗真菌作用,當(dāng)濃度為10-40μg/ml時(shí),對(duì)黃癬菌,斷發(fā)癬菌,新型隱球菌等均有抑制生長(zhǎng)作用。試用于治療皮膚癬菌113例,得到較好的療效。