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藥品說明-塞利心安

放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2007-08-02
核心提示:【關鍵字】藥品說明書;心安;受體;血管;支氣管;塞利心安 【 全 文 】 【別名】塞利洛爾,二乙脲心安,塞利心安,鹽酸塞利洛爾 【外文名】 Celiprolol,CARDEM,SELECTOL,CORLIPROL 【藥理毒理】本品是一種高選擇性-受體阻滯劑,通過阻滯1受體,擴張血管,降低血壓。本品高

【關鍵字】藥品說明書;心安;受體;血管;支氣管;塞利心安
【 全 文 】
【別名】塞利洛爾,二乙脲心安,塞利心安,鹽酸塞利洛爾
【外文名】 Celiprolol,CARDEM,SELECTOL,CORLIPROL
【藥理毒理】本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過阻滯β1受體,擴張血管,降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20~30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量,降低運動時的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人,本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴張外周血管,改善血液循環(huán)。本品無膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力,比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
【藥代動力學】本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。
【適應癥】輕、中度高血壓。
【用法用量】口服:一次0.1~0.3g,一日一次,早上服或遵醫(yī)囑。
【不良反應】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心,一般反應輕微,偶見心悸、震顫,通常無需停藥,罕見抑郁癥及過敏反應。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。
【注意事項】
(1)除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
(2)忌用于竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動過速者除外),須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
(3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
(4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
(5)本品劑量的個體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
(6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。
【規(guī)格】 片劑:200mg

 

 

 

 
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