【關鍵字】藥品說明書;霉素;感染;功能;患者;愛大霉素
【 全 文 】
【別名】 E-402,89-07,注射用硫酸依替米星
【外文名】etimicin sulfate for injection
【化學名稱】 O-2-氨基2,3,4,6-四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺.5/2硫酸鹽
【藥理作用】 本品為一種新的半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類,其作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。本品為廣譜抗生素,對大部分 G+及G-菌有良好抗菌作用,尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
【藥代動力學】 健康成人一次靜滴100,150,300mg依替米星時,Cmax 分別為11.30,14.60,?19.79mg/L,AUC為21.86,28.55,38.03mg h/L。血清濃度消除的t1/2約為 1.5 h,24 h內原形藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對健康成人150 mg連續(xù)給藥,bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。7d的給藥周期內血藥濃度基本穩(wěn)定,沒有明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結合率為25%左右。
【適應證】 適用于敏感菌所致各種感染,如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創(chuàng)傷、手術前后感染治療或預防性用藥。
【用法與用量】 靜脈滴注。成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者,bid,0.1~ 0.15g/次 ,稀釋于100ml的滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液中,靜滴,滴注1h。一般療程5~10d,或20 0~300mg溶于5%葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h,qd。療程5~10d,病情嚴重或敗血癥者可適當延長療程,必要時可與β-內酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應用。對于腎功能不良者,原則上不用,必要時應調整劑量,并應監(jiān)測血清中依替米星的濃度。
【不良反應】 本品不良反應為耳、腎的毒副作用,發(fā)生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN,Cr或ALT,AST,ALP等肝、腎功能指標輕度升高,但停藥后即恢復正常,藥理和臨床研究均顯示,愛大的耳毒性和前庭毒性均較輕。主要發(fā)生于腎功能不全的患者,劑量過大或過量的患者,主要表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等,個別患者電測聽力下降,程度均較輕。
【注意事項】①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化,尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應停用本品,靜脈內給予鈣鹽進行治療。
【規(guī)格】 粉針劑:50 mg(5萬單位)/瓶,100mg(10萬單位)/瓶。
【 全 文 】
【別名】 E-402,89-07,注射用硫酸依替米星
【外文名】etimicin sulfate for injection
【化學名稱】 O-2-氨基2,3,4,6-四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺.5/2硫酸鹽
【藥理作用】 本品為一種新的半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類,其作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。本品為廣譜抗生素,對大部分 G+及G-菌有良好抗菌作用,尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
【藥代動力學】 健康成人一次靜滴100,150,300mg依替米星時,Cmax 分別為11.30,14.60,?19.79mg/L,AUC為21.86,28.55,38.03mg h/L。血清濃度消除的t1/2約為 1.5 h,24 h內原形藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對健康成人150 mg連續(xù)給藥,bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。7d的給藥周期內血藥濃度基本穩(wěn)定,沒有明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結合率為25%左右。
【適應證】 適用于敏感菌所致各種感染,如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創(chuàng)傷、手術前后感染治療或預防性用藥。
【用法與用量】 靜脈滴注。成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者,bid,0.1~ 0.15g/次 ,稀釋于100ml的滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液中,靜滴,滴注1h。一般療程5~10d,或20 0~300mg溶于5%葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h,qd。療程5~10d,病情嚴重或敗血癥者可適當延長療程,必要時可與β-內酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應用。對于腎功能不良者,原則上不用,必要時應調整劑量,并應監(jiān)測血清中依替米星的濃度。
【不良反應】 本品不良反應為耳、腎的毒副作用,發(fā)生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN,Cr或ALT,AST,ALP等肝、腎功能指標輕度升高,但停藥后即恢復正常,藥理和臨床研究均顯示,愛大的耳毒性和前庭毒性均較輕。主要發(fā)生于腎功能不全的患者,劑量過大或過量的患者,主要表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等,個別患者電測聽力下降,程度均較輕。
【注意事項】①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化,尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應停用本品,靜脈內給予鈣鹽進行治療。
【規(guī)格】 粉針劑:50 mg(5萬單位)/瓶,100mg(10萬單位)/瓶。