血管緊張素是一類具有極強的縮血管和刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮等作用的肽類物質(zhì)，參與血壓及體液的調(diào)節(jié)。腎素是腎小球旁器的近球細胞分泌的一種蛋白水解酶。當(dāng)動脈血壓降低，循環(huán)血量減少，交感神經(jīng)興奮時，分泌增加（見腎素）。腎素在血液內(nèi)存活約1小時，這期間催化血漿中的血管緊張素原（由肝臟合成后進入血漿）不斷生成血管緊張素Ⅰ（10肽），血管緊張素Ⅰ可刺激腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素和具有較弱的縮血管作用。血管緊張素Ⅰ形成幾秒鐘之內(nèi)，被血液和肺組織中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶降解，生成血管緊張素Ⅱ（8肽），在血液內(nèi)存活約1分鐘，就被氨基肽酶水解為血管緊張素Ⅲ（7肽）。后者促進醛固酮分泌，并對腎血管有收縮作用，它隨即被血液和組織內(nèi)的血管緊張素酶所滅活。血管緊張素Ⅱ、Ⅲ的生物活性較強，而血中血管緊張素Ⅲ的濃度較低。故以血管緊張素Ⅱ的活性最強，使微動脈收縮，外周阻力升高；使靜脈收縮，回心血量增多，心室充盈壓增高，有利心臟射血；它刺激腎上腺皮質(zhì)球狀帶分泌醛固酮，后者又可促進遠曲小管和集合管對鈉和水的重吸收，增加細胞外液量，從而恢復(fù)循環(huán)血量；這兩方面的作用使血壓回升，在嚴重失血時，它使動脈壓至少回升到正常的半程。它還直接作用于腦，增強交感縮血管緊張活動；引起渴覺和飲水行為；并能刺激抗利尿激素和促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌。腎素-血管緊素約需20分鐘才能發(fā)揮完全作用，但持續(xù)時間較長。血漿中經(jīng)常存在血管緊張素原和轉(zhuǎn)換酶等，腎素的釋放是決定血漿中血管緊張素濃度的關(guān)鍵性條件。腎素、血管緊張素、醛固酮三者是一個相連的作用系統(tǒng)，稱為腎素-血管緊張素系統(tǒng)或腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)。