磁性靶向藥物是以高分子磁性微球?yàn)檩d體，將藥物包封在其中，吸附在高分子層或偶聯(lián)在表面，口服或注入體內(nèi)，利用外加磁場(chǎng)引導(dǎo)載藥微球到達(dá)特定的生理部位、器官、組織或細(xì)胞病患處，在該靶組織集中并緩慢釋放從而發(fā)揮藥物治療作用。

    靶向藥物的優(yōu)點(diǎn)是靶區(qū)藥物濃度高于正常組織，可減少藥劑量和藥物毒副作用，從而提高藥效，具體如下：

      (1)抑制藥物的擴(kuò)散，提高了藥物滯留性；
      (2)藥物隨載體被吸附到靶區(qū)周圍，使靶區(qū)很快達(dá)到所需濃度，而在其他部位分布很少，因此可以降低藥劑量；
      (3)藥物絕大部分在局部作用，相對(duì)減少了藥物對(duì)人體正常組織的毒副作用；
      (4)從載體擴(kuò)散或溶解藥物，或者由于載體降解釋放藥物(當(dāng)用降解高分子作載體微球時(shí))，能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的緩釋；
      (5)可將靶向釋藥和控制釋藥的功能結(jié)合于一體；
      (6)加速產(chǎn)生藥效，提高療效。

    把藥物固載到高分子上的方法很多，最具代表性的包括：

      (1)以水溶性高分子結(jié)合或包埋藥物；
      (2)水凝膠包埋藥物；
      (3)脂質(zhì)體化或微膠囊化；
      (4)高分子微球包埋法。

    其中后兩種被認(rèn)為是頗具生命力的有效方法。針對(duì)不同的藥物投送目的，載體微球直徑可在0.01一l00μm范圍內(nèi)選用。靶向性藥物投送系統(tǒng)，是在載藥的微球上結(jié)合具有生物特異識(shí)別功能的抗體、多糖之類的物質(zhì)，或者采用磁性微球作載體制各的微球藥物投送系統(tǒng)。磁性微球是借助于磁場(chǎng)的作用，將藥物引送到患部，在必要的時(shí)候，還可施以交變磁場(chǎng)，促進(jìn)藥物的釋放。

    作為成功的藥物載體，磁性高分子微球必須滿足：具有生物降解性；粒徑<14μm；具有一定的緩釋性；改善載體的表面性質(zhì)(如電荷特性)，以增強(qiáng)其主動(dòng)靶向性，避免由于磁性藥物經(jīng)血管給藥后被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)吞噬；能按預(yù)期的方式有效地到達(dá)病變區(qū)；提高載體的攜藥率，減少在血循環(huán)中的降解，提高在靶區(qū)的釋放率；具有最大的生物相容性和最小的抗原性：載藥微球及其降解產(chǎn)物無毒或毒性極低。